佛罗里达大学的研究人员在佛罗里达海岸发现了一种有助于对抗癌症的海洋天然产物

从劳德代尔堡附近的佛罗里达海岸发现的蓝藻中,佛罗里达大学的研究人员发现了一种新的海洋天然产物,它与微管蛋白的新位点结合,而微管蛋白是抗癌药物的重要靶点。伟德红利怎么使用

微管蛋白是一组存在于细胞核外的细胞质中的蛋白质。它们是微管的组成部分,微管参与细胞结构并帮助细胞分裂。蓝藻的水下图像。

针对微管蛋白的天然产物为美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration)批准的紫杉醇、长春新碱等多种抗癌药物提供了基础。

几十年来,癌症研究人员通过开发靶向微管蛋白六个结合位点之一的化合物,探索了修改蛋白质功能和动力学的新方法。佛罗里达大学的研究人员发现了一种新的针对第7个结合位点的化合物。

“微管蛋白是与癌症化疗相关的最成功的靶向蛋白之一,人们对发现与微管蛋白结合的新分子有着极大的兴趣,”他说亨德里克•Luesch,博士学位。她是佛罗里达大学药学院药物化学教授兼主席,也是佛罗里达大学健康癌症中心成员,也是天然药物发现与开发的Debbie and Sylvia DeSantis主席。国际伟德手机版1946

鉴别和充分表征这种新的靶向微管蛋白的化合物和结合位点花费了数年的时间。这种化合物gatorbuin -1以其名字向佛罗里达大学研究人员和全球合作伙伴致敬,正是他们引领了gatorbuin -1的发现和表征。

Luesch同时也是天然产物、药物发现和开发中心的主任,他说这种化合物具有独特的结构特征和药物性质,包括低分子量,这使得gatorbuin -1从其他靶向微管蛋白的分子中分离出来。

在发表在《美国国家科学院院刊》上的一项研究中,Luesch和他的研究团队报告了gatorbuin -1的化学和生物发展,包括新天然产物的分离、结构测定和化学合成。

他说:“我们提供了一个完整的故事,它可以作为一个教科书的例子来描述一种天然产物,并探索其药理潜力,解决所有与天然产物相关的主要挑战。”“这包括发现一种新的化学支架,开发一种可扩展的合成生产路线,建立机制,识别目标,并确定结合位点。”

Luesch的团队已经从海洋天然产物中发现了越来越多的化合物,而gatorbuin -1的起源是大西洋。世界海洋的生物多样性为探索新的药物疗法提供了丰富的机会。

Luesch说:“市场上的海洋药物仍然相对较少,因为海洋还没有被充分开发,但是潮流正在转变,作为一个研究界,我们希望引发一波新的药物浪潮。”“天然产物一直是药物先导的最佳来源,海洋蕴藏着最大的生物多样性,因此在这个星球上具有治疗潜力。我们对gatorbuin -1的发现表明,海洋蓝细菌的天然产物可以激发新的生物学、化学工具或药物线索的发现。”

Luesch之前从另一种海洋蓝藻中发现了微管蛋白制剂dolastatin 10,这是fda批准的三种针对不同微管蛋白结合位点的抗体-药物偶联物的基础。

《美国国家科学院院刊》是美国国家科学院的官方同行评议期刊。Luesch的研究“gatorbuin -1,一种独特的环depsipeptide chemotype,靶向第七微管蛋白药理位点”于2月22日发表,作者来自西班牙、瑞士和新加坡,以及位于圣安东尼奥的德克萨斯大学健康科学中心和史密森尼海洋站。

媒体联系人:Ken Garcia atkdgarcia@ufl.edu或352-265-9408。

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马修Splett

药学院传播主任

马特·皮特(Matt Splett)是药学院的通讯主任。他领导努力通过传统和新媒体提升学院的品牌形象,并担任执行……阅读更多